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Aprocitentan CAS NO.1103522-45-7
- Min.Order: 1 Kilogram
- Payment Terms: L/C,T/T
- Available Specifications:
- Product Details
Keywords
- Aprocitentan
- N-[5-(4-Bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]sulfamide
- N-Despropyl Macitentan
Quick Details
- ProName: ACT-132577
- CasNo: 1103522-45-7
- Molecular Formula: C16H14Br2N6O4S
- ProductionCapacity: 1000 Kilogram/Year
- Purity: 99%
- LimitNum: 1 Kilogram
Superiority
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Details
| 中文名 | N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺 |
|---|---|
| 英文名 | N-Despropyl-macitentan |
| 英文别名 | 更多 |
生物活性
| 描述 | ACT-132577 是 macitentan 的主要活性代谢物,为 ETA/ETB 双重抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 |
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体 |
| 体外研究 | ACT-132577实现了ET-1对非重组细胞(原代人肺平滑肌细胞和大鼠主动脉平滑肌细胞系A10和小鼠成纤维细胞系3T3)诱导的细胞内钙增加的完全抑制[1]。 |
| 体内研究 | ACT-132577的分布容积大于血浆容量,并且其半衰期比其在大鼠中的母体化合物更长[1]。在大鼠血浆中,ACT-132577的平均回收率为82.6％至90.6％,ACT-132577在大鼠血浆中的基质效应范围为101.4％至115.2％[2]。 |
| 激酶实验 | 竞争结合试验在200μL50mMTris / HCl缓冲液（pH 7.4）中进行，包括25mM MnCl 2,1mM EDTA，0.5％（w / v）牛血清白蛋白（V部分）和50μg/ mL 4 - 聚丙烯微量滴定板中的（2-氨基乙基）苯磺酰氟。将含有0.5μg蛋白质（ETA）或0.2μg蛋白质（ETB）的膜在室温下与16pM 125I-ET-1（8000cpm）和递增浓度的未标记的测试化合物一起温育2小时。在没有和没有100nM未标记的ET-1的样品中测定最大和最小结合。温育2小时后，将膜过滤到含有GF / C过滤器的滤板上。向每个孔中加入50μL闪烁混合物，并在微孔板计数器中计数滤板。将测试化合物溶解，稀释，并在二甲基亚砜中加入测定中。测定中二甲基亚砜的最终浓度为2.5％，发现其不会干扰结合。 IC 50值计算为抑制50％ET-1特异性结合的拮抗剂浓度。 |
| 参考文献 |
物理化学性质
| 分子式 | C16H14Br2N6O4S |
|---|---|
| 分子量 | 546.19300 |
| 精确质量 | 543.91600 |
| PSA | 150.59000 |
| LogP | 4.38590 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |